Метформин

 

1 sVUM2UCR GKajsu SkS8JgКогда-то Метформин был простым пожирателем глюкозы ... ... Пока не проявил суперспособность к продлению жизни. Теперь он стал супергероем долголетия! "Долой старение!"

Козлятник лекарственный, или goat’s-rue, является многолетним травяным корневищным растением, высотой до 100 см с белыми, синими или фиолетовыми цветами. В древности его использовали в народной медицине для увеличения производства молока. Существуют также некоторые свидетельства того, что он использовался при симптомах диабета типа II. На рубеже прошлого века, было показано, что он был богат гуанидином, у которого позже была найдена способность вызвать гипогликемия (низкий уровень сахара в крови) у животных. Он, однако, был слишком токсичным для использования в клинике. Несколько синтетических форм гуанидина позже были синтезированы с лучшей переносимостью. Метформин, который был выведен на рынок под названием Glucophage (пожиратель глюкозы), является диметиловым бигуанидином, или две склеенные молекулы гуанидина, с двумя метильными группами в одном конце [29].

В 1995 году UK Prospective Diabetes (проспективное исследование диабета) в Великобритании обнаружило после наблюдения за 3867 пациентами в течение 10 лет, что метформин снижает риск развития инфаркта миокарда (сердечный приступ) и смертности от всех причин. Это отличалось от способности снижать уровень глюкозы, которая была достигнута у других пациентов, принимающих инсулин или сульфонилмочевину (другой антидиабетический препарат). Инсулин или препараты сульфонилмочевины не показали такое ​​же снижение инфаркта миокарда или смертность от всех причин [30]. В 2014 году в большом ретроспективном исследовании изучили 78,241 пациентов, принимающих метформин, и сравнили их с возрастом контрольной группы. Это исследование показало, что у пациентов, принимающих метформин на самом деле было 15% снижение смертности в сравнении с подобранными по возрасту здоровыми лицами, не принимавшими метформин [31]. Он также увеличивает продолжительность жизни нескольких моделей животных [32, 33].

Метформин часто называют сенсибилизирующим (повышающим чувствительность к воздействию) к глюкозе. Скорее всего, основной эффект метформина является в снижении выработки глюкозы печенью. Печень хранит глюкозу в виде гликогена. Печень вырабатывает глюкозу посредством процесса, называемого глюконеогенез. Метформин ингибирует глюконеогенез путем ингибирования митохондрий в печени. Это меняет энергетическое состояние клетки и делает производство глюкозы труднее [34].

Пониженная чувствительность к инсулину является побочным эффектом рапамицина, а метформин повышает чувствительность к инсулину, поэтому комбинированная терапия двух препаратов может быть очень полезна. Это исследование на самом деле проводится ITP в данный момент.

Так как метформин показал такие перспективные эффекты на снижение смертности, появляется надежда на то, что его получится опробовать на здоровых людях. Проект был предложен. Исследование, нацеленное на изучение старения с метформином, возглавляемое доктором Ниром Барзелаем (Nir Barzilai) из медицинского колледжа имени Альберта Эйнштейна, надеется обработать 3000 здоровых людей с метформином и изучить их здоровье и возникновение связанных с возрастом заболеваний. Если это исследование станет реальностью, это изменит понимание того, что мы думаем о лечении старения и возрастных заболеваний, связанных с метформином. FDA недавно одобрило это испытание, так что, если получится набрать необходимое количество денег, мы сможем узнать, задерживает ли метформин начало многочисленных возрастных патологий, замедляя процессы старения. [31, 32]

Источник: longevity-cookbook

2214389735356726 800x600

В 2007 году медицинское сообщество отпраздновало знаменательную дату: 50 лет с начала клинического применения метформина в терапии сахарного диабета 2 типа. Открыт он был на несколько десятилетий ранее, в 1922 году. Его открытию способствовал интерес ученых к растению Galega officinalis, являющемуся источником гуанидина - вещества, обладающего сахароснижающей активностью. Гуанидин оказался токсичным, что способствовало изучению его производных в попытке найти сахароснижающее средство, которое было бы безопасным для людей. И только в 1957 году в серии исследований французского ученого Жана Стерна были выявлены блестящие перспективы метформина для лечения пациентов с гипергликемией. Автор исследования дал ему звучное название «Glucophage», что означает «Пожиратель сахара», и под этим названием он вышел на рынок Великобритании. В те же годы появились данные о родственных препаратах – фенформине и буформине. С течением времени было определено, что из всех бигуанидов именно у метформина наиболее низкий риск развития лактоацидоза (серьезный побочный эффект, связанный с накоплением в организме молочной кислоты), что и определило его будущее как препарата выбора при лечении сахарного диабета 2 типа.

Однако положительные свойства метформина не ограничиваются его способностью снижать уровень глюкозы в крови и по-вышать толерантность организма к ней. Поскольку метформин препятствует процессу гликирования, он тормозит не только развитие сахарного диабета, но и его осложнений193,194,195.

В ряде исследований на животных было показано, что метформин снижал уровень липопротеинов низкой плотности и холестерина в крови, что характеризует его потенциал в профилактике атеросклероза196. Однако наиболее ценным открытием была способность метформина снижать частоту развития новообразований197,198. Продление максимальной продолжительности жизни животных на фоне приема метформина и других бигуанидов достигает примерно 30%.

Поскольку метформин применяется у людей уже более 50 лет, накоплен значительный объем сведений о его влиянии на здоровье людей.

В лечении диабета он настолько эффективен, что его применение приводило к статистически значимому увеличению продолжительности жизни пациентов с диабетом 2 типа по сравнению с соответствующими по возрасту людьми без диабета199. В исследованиях влияния метформина на смертность было показано, что помимо снижения смертности от причин, связанных с диабетом, на 42%, метформин снижает смертность от всех причин на 36%, а смертность от инфаркта миокарда на 39%200. Кроме того, мета-анализ рандомизированных контролируемых испытаний, в которых метформин сравнивался с плацебо/отсутствием лечения, показал, что метформин значительно снижал риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний201. Есть многочисленные данные, показывающие, что метформин снижает риск возникновения рака у людей202,203,204,205,206. Применение метформина способствовало замедлению прогрессирования неалкогольной жировой дистрофии печени – широко распространенной патологии в старших возрастах, взаимосвязанной со старением и являющейся одним из его маркёров; отмечено снижение массы тела на фоне приема метформина207. Исследуется возможность применения метформина в качестве средства для снижения частоты отторжений при трансплантации сердца208.

В 2015 году в США группа ученых под руководством директора Медицинского колледжа Альберта Эйнштейна Нира Барзилая обратилась в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA, организация, регулирующая проведение клинических испытаний и регистрацию новых лекарственных средств и терапий) с предложением о тестировании метформина у здоровых добровольцев с целью определить его способность продлевать жизнь у людей, не страдающих диабетом. Проект получил название TAME («Taming Aging with Metformin» – «Приручить старение с помощью метформина»). Если Управление одобрит его проведение, в течение 5 лет ученые будут наблюдать за здоровьем участников эксперимента. Кроме того, в начале 2015 года в Университете Индонезии был начат набор участников для исследования профилактики старческой хрупкости (frailty) с помощью метформина у людей, не страдающих диабетом.

Научное сообщество надеется, что в совокупности эти и другие исследования позволят получить подтверждение геропротекторных свойств и безопасности метформина у людей, не болеющих диабетом, и заложат основу для его внедрения в клиническую практику в качестве средства для профилактики старения.

Метформин зарегистрирован в России как лекарственное средство и используется для лечения сахарного диабета 2 типа. Рекомендованные для лечения способ применения и дозы в лечении сахарного диабета 2 типа заключаются в приеме таблеток метформина внутрь в дозе от 500 мг до 850 мг, 2-3 раза в сутки. Максимальной безопасной суточной дозой является 3000 мг, разделенные на 3 приема. У препарата имеются побочные действия и противопоказания. В связи с этим, прежде чем принимать препарат в качестве геропротектора, необходимо проконсультироваться с врачом.

Источник: Книга - Профилактика старения для всех 2015

Нир Барзилай, директор Института геронтологии при Медицинском колледже Альберта Эйнштейна (Бронкс, США)

«Метформин — это лекарство для лечения и профилактики сахарного диабета. Это единственный из перспективных геропротекторов, который используется в медицине уже 60 лет и не показал особых побочных эффектов. Его, кстати, открыли в России. И вот оказалось, что он эффективен не только при диабете, а существенно продлевает жизнь лабораторным животным, способствует предотвращению рака, сердечно-сосудистых заболеваний и даже когнитивных расстройств. Я и сам его постоянно принимаю, но больше потому, что у меня диабет»

 

 

Метформин (из книги "120 лет жизни – только начало. Как победить старение?" автор - А. Москалев)

Метформин — это препарат, назначаемый при лечении диабета 2-го типа прежде всего у тучных людей с нормальной функцией почек. Помимо снижения уровня сахара в крови, он уменьшает вероятность сердечно-сосудистых заболеваний и некоторых видов рака. В исследованиях метформин доказал способность увеличивать среднюю и максимальную продолжительность жизни нематод, дрозофил и мышей. Метформин снижает образование глюкозы в печени и увеличивает чувствительность тканей к инсулину. Предполагают, что он является активатором фермента [17] , участвующего в запуске адаптивного ответа клетки на голодание. Тем самым метформин запускает защитные механизмы клетки, подобные влиянию ограничительной диеты.

Передозировка препарата может вызвать накопление молочной кислоты в крови и связанные с этим побочные эффекты. Его нельзя употреблять вместе с алкоголем. Другим побочным эффектом метформина являются кишечные расстройства. Однако, возможно, это невысокая плата за его геропротекторные свойства: как оказалось, влияние данного препарата на кишечную микрофлору и связанный с ней метаболизм витамина фолиевой кислоты и аминокислоты метионина является одним из механизмов его воздействия на продолжительность жизни модельных животных.

Источник: loveread.ec

Материалы по теме из других источников:

Лекарство от старости метформин продлевает жизнь. Подборка исследований метформина для продления жизни и рекомендации приема препарата

Ученые готовятся к первым клиническим исследованиям геропротектора. Science: медики из США проверят «вакцину долголетия» на человеке. 17 Сентября 2015

Наконец-то! Тестирование лекарства от старения может начаться уже в этом месяце. 21 Июля 2015

Метформин против старения: новые данные. 04 Июня 2014

Как антидиабетические препараты убивают опухоли. 19 Марта 2014

Ингибитор фермента MK2 для профилактики и лечения диабета. 26 Ноября 2013

Диабет: кто предупрежден… Девять любопытных фактов о сахарном диабете. 12 Ноября 2013

Открыт механизм антиканцерогенного действия метформина. Как лекарство от диабета помогает против рака. 19 Января 2012

 

Метформин Читать в Википедии

 

 

 

  Читайте по теме: ГЕРОПРОТЕКТОРЫ

 

 

 

НОВОСТИ ГЕРОПРОТЕКТОРОВ